Ciano grupė turi stiprų poliškumą ir elektronų absorbciją, todėl ji gali giliai patekti į tikslinį baltymą, sudarydama vandenilio ryšius su pagrindinėmis aminorūgščių liekanomis aktyvioje vietoje. Tuo pačiu metu ciano grupė yra bioelektroninis izosterinis karbonilo, halogeno ir kitų funkcinių grupių kūnas, galintis sustiprinti mažų vaistų molekulių ir tikslinių baltymų sąveiką, todėl ji plačiai naudojama struktūriniam medicinos ir pesticidų modifikavimui [1] . Tipiški medicininiai vaistai, kurių sudėtyje yra ciano, yra saksagliptinas (1 pav.), verapamilis, febuksostatas ir kt.; Žemės ūkio vaistai yra bromofenitrilas, fipronilas, fipronilas ir kt. Be to, ciano junginiai taip pat turi svarbią naudojimo vertę kvapų, funkcinių medžiagų ir kt. Pavyzdžiui, Citronitrile yra tarptautinis naujas nitrilo kvapas, o 4-bromo-2,6-difluorbenzonitrilas yra svarbi žaliava ruošiant skystųjų kristalų medžiagas. Matyti, kad ciano junginiai dėl savo unikalių savybių yra plačiai naudojami įvairiose srityse [2].

Ciano grupė turi stiprų poliškumą ir elektronų absorbciją, todėl ji gali giliai patekti į tikslinį baltymą, sudarydama vandenilio ryšius su pagrindinėmis aminorūgščių liekanomis aktyvioje vietoje. Tuo pačiu metu ciano grupė yra bioelektroninis izosterinis karbonilo, halogeno ir kitų funkcinių grupių kūnas, galintis sustiprinti mažų vaistų molekulių ir tikslinių baltymų sąveiką, todėl ji plačiai naudojama struktūriniam medicinos ir pesticidų modifikavimui [1] . Tipiški medicininiai vaistai, kurių sudėtyje yra ciano, yra saksagliptinas (1 pav.), verapamilis, febuksostatas ir kt.; Žemės ūkio vaistai yra bromofenitrilas, fipronilas, fipronilas ir kt. Be to, ciano junginiai taip pat turi svarbią naudojimo vertę kvapų, funkcinių medžiagų ir kt. Pavyzdžiui, Citronitrile yra tarptautinis naujas nitrilo kvapas, o 4-bromo-2,6-difluorbenzonitrilas yra svarbi žaliava ruošiant skystųjų kristalų medžiagas. Matyti, kad ciano junginiai dėl savo unikalių savybių yra plačiai naudojami įvairiose srityse [2].

2.2 enolio borido elektrofilinė cianidavimo reakcija

Kensuke Kiyokawa komanda [4] naudojo cianido reagentus n-ciano-n-fenil-p-toluensulfonamidą (NCTS) ir p-toluensulfonilcianidą (tscn), kad pasiektų didelio efektyvumo elektrofilinį enolio boro junginių cianidavimą (3 pav.). Per šią naują schemą, įvairių β- acetonitrilo, ir turi platų substratų.

2.3. organinė katalizinė stereoselektyvinė ketonų silicio cianido reakcija

Neseniai Benjamino sąrašo komanda [5] žurnale „Nature“ pranešė apie enantiomerinę 2-butanono diferenciaciją (4a pav.) ir asimetrinę 2-butanono cianido reakciją su fermentais, organiniais katalizatoriais ir pereinamojo metalo katalizatoriais, naudojant HCN arba tmscn kaip cianido reagentą. (4b pav.). Naudojant tmscn kaip cianido reagentą, 2-butanonas ir daugybė kitų ketonų buvo paveikti labai enantioselektyviomis sililo cianido reakcijomis katalizinėmis idpi sąlygomis (4C pav.).

4 pav. A, 2-butanono enantiomerinė diferenciacija. b. Asimetriškas 2-butanono cianidavimas fermentais, organiniais katalizatoriais ir pereinamųjų metalų katalizatoriais.

c. Idpi katalizuoja labai enantioselektyvią 2-butanono ir daugelio kitų ketonų sililo cianido reakciją.

2.4 redukcinis aldehidų cianidavimas

Natūralių produktų sintezėje žalias tosmikas naudojamas kaip cianido reagentas, kuris lengvai paverčia steriškai trukdomus aldehidus į nitrilus. Šis metodas toliau naudojamas papildomam anglies atomui įvesti į aldehidus ir ketonus. Šis metodas turi konstruktyvią reikšmę enantiospecifinei bendrai jiadifenolido sintezei ir yra pagrindinis natūralių produktų sintezės etapas, pvz., natūralių produktų, tokių kaip klerodanas, karibenolis A ir karibenolis B, sintezė [6] (5 pav.).

2.5 organinio amino elektrocheminė cianidinė reakcija

Kaip žaliosios sintezės technologija, organinė elektrocheminė sintezė buvo plačiai naudojama įvairiose organinės sintezės srityse. Pastaraisiais metais vis daugiau tyrinėtojų atkreipia į tai dėmesį. PrashanthW. Menezes komanda [7] neseniai pranešė, kad aromatinis aminas arba alifatinis aminas gali būti tiesiogiai oksiduojamas į atitinkamus ciano junginius 1 m KOH tirpale (nepridedant cianido reagento), kurių pastovus potencialas yra 1,49 vrhe, naudojant pigų Ni2Si katalizatorių, su dideliu išeigumu (6 pav.). .

03 santrauka

Cianidinimas yra labai svarbi organinės sintezės reakcija. Pradedant nuo žaliosios chemijos idėjos, aplinkai nekenksmingi cianidiniai reagentai naudojami pakeičiant tradicinius toksiškus ir kenksmingus cianidinius reagentus, o nauji metodai, tokie kaip be tirpiklių, nekatalizinis ir mikrobangų švitinimas, naudojami toliau plėsti tyrimų apimtį ir gylį. kad pramoninėje gamyboje būtų gauta didžiulė ekonominė, socialinė ir aplinkosauginė nauda [8]. Nuolat tobulėjant moksliniams tyrimams, cianido reakcija vystysis siekiant didelio derlingumo, ekonomiškumo ir ekologiškos chemijos.